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硝酸酯类和亚硝酸酯类抗心绞痛药

来源:www.dsjkw.com  整理时间:2008-3-22 1:21:23

  抗心绞痛药可通过降低心肌耗氧量,增加心肌供血及供氧量,恢复心肌氧的供需平衡而发挥其抗心绞痛作用。常用的抗心绞痛药物有硝酸酯类及亚硝酸酯类、p受体阻断药及钙拮抗剂等。本节介绍药物多数为硝酸酯,少数为亚硝酸酯。其中以硝酸甘油最为常用,硝酸异山梨酯与戊四硝酯属长效硝酸酯类,亚硝酸异戊酯可供吸入用,但因副作用多,现已少用。
  作用机理:
  降低心脏前后负荷及降低心肌耗氧量 硝酸酮类直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对全身动脉及静脉血管均有舒张作用,但舒张毛细血管后静脉(容量血管)远较舒张小动脉的作用强,降低前负荷大于降低后负荷,从而减轻心脏负担,增加心脏排血量。改善心脏与大脑的血液循环 硝酸酯类药物扩张冠状动脉为“正”扩张作用。所谓“正”扩张是指即扩张正常冠状动脉,也扩张硬化狭窄的冠状动脉,扩张大的冠状动脉,也扩张侧支血管。从而增加狭窄段冠状动脉供血,改善心肌血液循环。解除冠状动脉痉挛 从而改善循环及防止血管不通。升高血液中前列腺素E 现研究证实,硝酸酯类药物可以增加血液中前列腺素E,抗血小板粘附聚集,因而有抗凝及扩张血管效应。
  适应证:
  1、各种类型心绞痛 以劳力型心绞痛疗效最佳;
  2、急性及陈旧性心肌梗死 主要效应有:改善心肌供血;减轻心脏前负荷;降低肺循环阻力,减轻肺瘀血;降低周围血管阻力,增加心脏排血量;缩小梗死范围;减少与防止心绞痛发作;
  3、充血性心力衰竭 主要机制:降低肺循环阻力,防治肺瘀血;改善心肌供血,从而改善收缩功能与舒张功能;降低周围血管阻力,增加心脏排血量;减轻心脏前负荷,减轻心脏后负荷,缓解肺瘀血;降低心肌耗氧量。
  4、隐性心肌缺血 防治冠脉痉挛,改善心肌供血;
  5、急性肺水肿 降低肺循环阻力,消除肺瘀血及肺水肿;
  6、高血压病 解除小动脉痉挛,降低高血压,改善靶器官供血;
  7、肺动脉高压 解除支气管痉挛,扩张肺动脉及防止肺动脉痉挛;
  8、呼吸窘迫综合征 消除肺血管的痉挛,减少肺血管渗出,消除肺间质水肿。
  常用药物用量及用法:
  1、硝酸甘油:在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作,提高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内见效,持续30—45分钟。也可以用于预防,当出现发作先兆或有激发心绞痛的情况时,立即舌下含化可避免发作。
  (1)口服:硝酸甘油在肝脏内迅速代谢,存在明显的“首剂效应”,生物利用度极低,<10%,因此口

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